Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: ТОВ "Харківське фармацевтичне підприємство "Здоров'я народу", м. Харків, Україна

Міжнародна непатентована назва: Morphine

АТ код: N02AA01

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій 1 % по 1 мл в ампулах у № 5х20 у блістерах

Діючі речовини: 1 мл розчину містить морфіну гідрохлориду 10 мг (відповідає 8,6 мг у перерахуванні на безводну речовину)

Допоміжні речовини: Кислота хлористоводнева 0,1 М, вода для ін’єкцій

Фармакотерапевтична група: Наркотичні анальгетики

Показання: Больовий синдром сильної інтенсивності, у т.ч. при злоякісних новоутвореннях, інфаркті міокарда, тяжких травмах, підготовці до операції та у післяопераційний період.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/5174/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

МОРФІНУ ГІДРОХЛОРИД

(MORPHINE HYDROCHLORIDE)

 

Склад:

діюча речовина: morphine hydrochloride;

1 мл розчину містить морфіну гідрохлориду у перерахуванні на 100 % речовину — 8,6 мг;

допоміжні речовини: розчин кислоти хлористоводневої 0,1 М, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики. Опіоїди. Природні алкалоїди опію. Морфін. Код АТС N02A A01.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Больовий синдром сильної інтенсивності, у т.ч. при злоякісних новоутвореннях, інфаркті міокарда, тяжких травмах, підготовці до операції та у післяопераційний період.

 

Протипоказання.

Порушення дихання внаслідок пригнічення дихального центру, схильність до бронхоспазму, тяжка печінкова недостатність, черепно-мозкова травма, внутрішньочерепна гіпертензія, інсульт, кахексія, епілептичний статус, загальне сильне виснаження, біль у животі неясної етіології, гостра алкогольна інтоксикація, делірій, дитячий вік до 2 років, одночасне лікування інгібіторами моноаміноксидази, гарячка, індивідуальна підвищена чутливість до морфіну гідрохлориду, вагітність, період годування груддю.

 

Спосіб застосування та дози.

Режим дозування індивідуальний. Як правило, дорослим вводять підшкірно і внутрішньом’язово по 1 мл (10 мг морфіну гідрохлориду), внутрішньовенно повільно – по 0,5-1 мл (5-10 мг морфіну гідрохлориду).

Дозу потрібно знижувати пацієнтам літнього віку та з прорушеннями психічного стану;  хворим з печінковою та нирковою недостатністю.

Морфін є опіоїдом вибору при онкологічних захворюваннях. Відповідну дозу призначають кожні 12-24 години в залежно від сили болю.

Максимальні дози для дорослих при підшкірному введенні: разова – 2 мл (20 мг морфіну гідрохлориду), добова – 5 мл (50 мг морфіну гідрохлориду).

Дітям віком від 2 років підшкірно залежно від віку: для дітей дворічного віку разова доза становить 0,1 мл (1 мг морфіну гідрохлориду), добова – 0,2 мл (2 мг морфіну гідрохлориду); 3-4 років: разова доза – 0,15 мл (1,5 мг), добова – 0,3 мл (3 мг); 5-6 років: разова доза –       0,25 мл (2,5 мг), добова – 0,75 мл (7,5 мг); 7-9 років: разова доза – 0,3 мл (3 мг), добова –        1 мл (10 мг); 10-14 років: разова доза 0,3-0,5 мл (3-5 мг), добова – 1-1,5 мл (10-15 мг).

 

Побічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: при тривалому застосуванні – брадикардія чи тахікардія, порушення серцевого ритму, ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи: пригнічення дихання, бронхоспазм.

З боку нервової системи: седативна або збуджувальна дія (особливо у пацієнтів літнього віку), делірій, галюцинації, підвищення внутрішньочерепного тиску з імовірністю подальшого порушення мозкового кровообігу, гіпотермія, головний біль, зміни настрою, звуження зіниць. При застосуванні високих доз можливі розвиток ейфорії і м'язова ригідність.

З боку травної системи: нудота, блювання, запори, сухість у роті, спазм жовчних шляхів з подальшим зростанням рівня жовчних ензимів.

З боку сечовидільної системи: порушення відтоку сечі або погіршення цього стану при аденомі передміхурової залози і стенозі уретри.

Інші: алергічні реакції, включаючи висипання, свербіж, кропив'янку, анафілактичний шок та ангіоневротичний набряк.

 

Передозування. Ранній і небезпечний прояв – пригнічення дихального центру.

Лікування: загальнореанімаційні заходи, призначення антагоністів і агоністів-антагоністів опіатних рецепторів (налоксон, налорфін). Специфічним антидотом при отруєнні морфіну гідрохлоридом є налоксон (по 0,01 мг/кг внутрішньовенно, у разі необхідності – кожні 20-30 хвилин, далі з перервою 2 години внутрішньом’язово до відновлення дихання). Проводять трансфузійну терапію, оксигенотерапію, перитонеальний діаліз. Аналептики протипоказані.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

 

Діти. Препарат не рекомендується застосовувати дітям віком до 2 років.

 

Особливості застосування.

Не застосовують для знеболювання пологів, оскільки морфіну гідрохлорид проникає крізь плацентарний бар’єр і може спричинити пригнічення дихання у новонародженого.

З обережністю застосовують при порушенні функції печінки і нирок, гіпотиреозі, недостатності кори наднирників, гіпертрофії простати, шоку, міастенії, запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, а також пацієнтам віком від 60 років.

Морфіну гідрохлорид спричиняє виражену ейфорію. При повторному застосуванні морфіну гідрохлориду швидко розвивається психічна і фізична залежність (через 2-14 днів від початку лікування). Синдром відміни може виникати через декілька годин після припинення тривалого курсу лікування і досягати максимуму через 36-72 години.

У період лікування не допускати прийому алкоголю.

У разі передозування при наявності свідомості у хворого можна бути застосувати активоване вугілля перорально. Дихальна недостатність потребує проведення респіраторної підтримки і введення стимуляційного опіоїдного антагоніста – налоксону, але його застосування у наркозалежних осіб може призвести до розвитку симптому відміни. Підтримуюча терапія спрямована на респіраторну підтримку і виведення хворого із шокового стану шляхом введення налоксону. Кількість введеного препарату залежить від ступеня дихальної недостатності та ступеня коматозного стану.

Застосування високих доз препарату, особливо у хворих літнього віку, може призвести до розвитку дихальної депресії і гіпотензії з розвитком циркуляторної недостатності і коматозного стану. Розвиток побічних реакцій залежить від індивідуальної чутливості до опіоїдних рецепторів. У дітей віком від 2-х років можуть виникнути судоми, при застосуванні у великих дозах можливе прогресування ниркової недостатності. Конвульсії частіше спостерігаються у дітей. Токсичність препарату залежить від індивідуальної чутливості до морфіну та кількості введеного препарату.

Коматозний стан проявляється звуженими зіницями, дихальною депресією, що може свідчити про передозування. Дилатація зіниць свідчить про розвиток гіпоксії. Набряк легенів після передозування є загальною причиною летального наслідку.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. У період лікування морфіну гідрохлоридом не слід керувати автотранспортом і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні: з іншими препаратами, що чинять депресивну дію на центральну нервову систему, можливе посилення пригнічення центральної нервової системи; з бета-адреноблокаторами – посилення пригнічувальної дії морфіну гідрохлориду на центральну нервову систему; з бутадіоном – можлива кумуляція морфіну гідрохлориду; з допаміном – зменшення аналгезивної дії морфіну гідрохлориду; з циметидином – посилення  пригнічення дихання морфіну гідрохлоридом; з похідними фенотіазину і барбітуратами – посилення гіпотензивного ефекту і пригнічення дихання морфіну гідрохлоридом. Тривале застосування барбітуратів (особливо фенобарбіталу) або наркотичних аналгетиків спричиняє розвиток перехресної толерантності. Хлорпромазин посилює аналгетичний, а також міотичний і седативний ефекти морфіну гідрохлориду.

Налоксон усуває пригнічення дихання і аналгезію, спричинені наркотичними аналгетиками. Налорфін усуває депресію дихання, спричинену наркотичними аналгетиками, зберігаючи їх знеболювальну дію.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Опіоїдний аналгетик. Має виражений аналгетичний ефект. Механізм дії зумовлений стимуляцією різних підвидів опіоїдних рецепторов центральної нервової системи (дельта-, мю- і капа-). Збудження дельта-рецепторів зумовлює аналгезію; мю-рецепторів – супраспінальну аналгезію, ейфорію, фізичну залежність, пригнічення дихання, збудження центрів блукаючого нерва; капа-рецепторів – спінальну аналгезію, седативний ефект, міоз.

Пригнічує міжнейронну передачу больових імпульсів у центральній частині аферентного шляху, знижує емоційну оцінку болю, викликає ейфорію, яка сприяє формуванню залежності (фізичної і психічної). Знижуючи збудливість больових центрів, чинить протишокову дію. У високих дозах проявляє седативну активність, викликає снодійний ефект. Гальмує умовні рефлекси, знижує сумаційну здатність центральної нервової системи, потенціює дію депримуючих засобів. Зменшує збудливість центру терморегуляції, стимулює виділення вазопресину. На судинний тонус практично не впливає. Пригнічує дихальний центр, знижує збудливість кашльового центру, збуджує центри блукаючого нерва, викликаючи появу брадикардії, стимулює нейрони окорухових нервів, звужує зіницю (міоз). Може стимулювати хеморецептори тригерних зон довгастого мозку і індукувати нудоту та блювання. Пригнічує блювальний центр, тому застосування морфіну гідрохлориду у повторних дозах і блювальних засобів, що вводять після морфіну гідрохлориду, не спричиняє блювання. Підвищує тонус гладкої мускулатури внутрішніх органів: сфінктерів Одді, сечового міхура, антральної частини шлунка, кишечнику, жовчовивідних шляхів, бронхів. Послаблює перистальтику, уповільнює рух харчових мас, сприяє розвитку запору.

Аналгетичний ефект розвивається через 5-15 хвилин після підшкірного і внутрішньом’язового введення, триває 4-5 годин.

Фармакокінетика. При підшкірному і внутрішньом’язовому введенні швидко всмоктується в системний кровотік. Більша частина дози метаболізується з утворенням глюкуронідів і сульфатів. Проникає крізь гістогематичні бар’єри, у тому числі гематоенцефалічний, плацентарний (може спричинити пригнічення дихального центру плода), проникає у грудне молоко. Період напіввиведення становить 2-3 години. Виводиться у вигляді метаболітів переважно нирками – 90 %, решта – із жовчю, невеликі кількості виділяються усіма залозами внутрішньої секреції. При порушенні функції печінки і нирок, а також у пацієнтів літнього віку можливе збільшення періоду напіввиведення.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтувата чи коричнювата рідина.

 

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

 

Упаковка.

По 1 мл в ампулі; по 5 ампул в блістері; по 20 блістерів у коробці з картону.

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ТОВ «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров’я народу».

 

Місцезнаходження.